Энтекавир (Entekor-0.5mg) Таблетки Купить Цена от Индии

Entekor
Энтекавир (Entekor-0.5mg) Таблетки Купить Цена от Индии

999.00 

Сравнить

Описание

Entekor 0.5mg.

ВНИМАНИЕ: тяжелый острый гепатит EXAGERBATIONS B.PATIENT коинфицированного ВИЧ

И HBV и Лактоацидоз ГЕПАТОСПЛЕНОМЕГАЛИИ .

Серьезные острые обострения гепатита было зарегистрированы у пациентов, которые прекратили

Анти-гепатит терапия, включая entecavir.Hepatic функции следует тщательно следить с обоими

Клинические и лабораторные последующие по крайней мере несколько месяцев у пациентов, прекративших против гепатита

В therapy.If appropriate.initiation анти-гепатита терапии может быть оправдано [см и предупреждения].

Ограниченный клинический опыт показывает, есть потенциал для развития резистентности ВИЧ

(Вирус иммунодефицита человека.) Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, если ENTEKOR используется для

Лечить хронический вирусный гепатит В (ВГВ) у пациентов с ВИЧ-инфекцией, которая не лечится.

Терапия с ENTEKOR не рекомендуются для пациентов с сочетанной инфекцией / В ВИЧ, которые не являются также

Прием высокоактивной антиретровирусной терапии (HAART) [см предупреждение и меры предосторожности].

Лактоацидоз и тяжелая гепатомегалия с жировой дистрофией, в том числе со смертельным исходом, сообщается с

Применение в отдельности или в сочетании с антиретровирусными [см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ] аналогов нуклеозидов.

СОСТАВ

Энтекавира 0,5 мг

Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит.

Entecavir IP ..................................................................... .0.5mg

Цвет: Диоксид титана IP-красный оксид железа

ДОЗИРОВКА ОТ

Оральная таблетка с пленочным покрытием

ФАРМАКОЛОГИЯ

фармакодинамика

Mechannism действия

Энтекавир является противовирусным drug.Entecavir gaunosine аналог нуклеозидов с активностью в отношении HBV обратной transriptase (RT). Эффективно фосфорилируется в активной форму трифосфат , который имеет

внутриклеточное полувыведение функционально подавляет все три вида деятельности В резерв транскриптазы :

Основа грунтовка. (2) обратный transcnption отрицательного стенда от прегеномного мессенджера
РНК и (3) синтез положительного стенда HBV ДНК Энтекавир inphosphate является слабым ингибитором

Полимераз клеточной ДНК альфа беты и б и митохондриальная ДНК - полимераза гаммы с K, значения

Raning от 18 до 160 <Тм. Противовирусная активность .Entecavir ингибирует синтез ДНК ВГВ (50%

Снижение, ЕС ) в концентрации 0,004 Тма в клетках HepG2 человека , трансфицированных дикого тип HBV .the медианного EC значение для энтекавир против ламивудинорезистентного HBV (РТЛ 180M, Tm204v)

Был 0,026 Тм. (Диапазон от 0,010 до 0,059 Тм) Совместное введение ВИЧ - нуклеозидов / нуклеотидов

Ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) wlth энтекавир маловероятно, чтобы уменьшить противовирусную эффективность

Энтекавира против В или любых из этих средств против ВИЧ , в HBV комбинированных анализов в культуре клеток, абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, tenfovir или зидовудин не антагонистический клеточная культуре анти-ВИЧ активность этих шести НИОТОВ или эмтрицитабиной в концентрации терки , чем 100 раз C макс энтекавир с использованием 1 мг дозы.

Противовирусная активность против ВИЧ

Анализ ингибирующей активности в отношении энтекавир панели лабораторного и клинического ВИЧ типа 1 (ВИЧ-1) изолят с использованием различных клеток и условиями анализа получен EC50 значения в диапазоне от

0,026 до> 10 Тма; нижние EC50 значения наблюдались , когда пониженные уровни вируса были

Используется в assay.in культивирования клеток энтекавир выбранный для замещения M1841 в вариантах ВИЧ

Содержит замену M184V показали потерю чувствительности к энтекавира.

Фармакокинетика.

В одно- и несколько доз фармакокинетика энтекавиром были оценены у здоровых испытуемых

И пациенты с хронической HBV - инфекцией. Поглощение. после перорального введения в здоровой

Субъекты, концентрация энтекавир пика в плазме происходит в диапазоне от 0,5 до 1,5 hours.following

Несколько суточные дозы в диапазоне от 0,1 до 1,0 mg.C MAX и площади под кривой концентрация-время ( AUC ) в стационарном состоянии увеличивается пропорционально dose.Steady состояние было достигнуто после того, как от 6 до 10 дней один раз в день приблизительно с 2- раз accumulation.for 0,5 мг устных

Доза, С MAX в устойчивом состоянии был 4.2ng / ML.and концентрация корыта плазмы (C1rough) составила 0,3 нг / ML.for 1мг пероральной дозы. СМ в стационарном состоянии были 4.2ng / мл и корыто концентрация в плазме (Cmax) составила 0,3 нг / мл для 1 мг пероральной дозы СМ были 8.2ng / мл и C1rough был 0.5ng.ml. Влияние пищи на оральном Поглощении : Пероральное введение 0,5 мг энтекавир с

Стандартный с высоким содержанием жира (945 ккал, 54,6 г жира) или легкие закуски (379 kcal.8.2 г жира) привело к задержке

При поглощении (1,0-1,5 ч подают по сравнению с 0,75 ч натощак) .a снижение AUC на 18-20% [ см ДОЗИРОВКА ANDADMINISTRATION].

Распространение.

На основе фармакокинетического профиля энтекавир после перорального приема, по оценкам, кажущийся объем распределения составляет более общей воду тела, предполагая, что энтекавира широко

Распространены в tissues.Binding энтекавира с белками сыворотки крови человека в пробирке был приближенным

13%.

Метаболизм и Elimanation.

После введения 14С-энтекавира у человека и крыс, не окислительного метаболизма ацетилированного были observed.minor количества метаболитов фазы II (глюкуронид и сульфат

Конъюгаты) наблюдались энтекавира не является субстратом, ингибитором или includer цитохрома

Р450 (CYP450) система фермента [см наркотиков взаимодействий ].

После достижения пика концентрации в плазме крови концентрация энтекавира уменьшилось в два раза экспоненциальным образом с терминала полувыведения около 128-149 hours.The наблюдается индекс накопления лекарственного средства приблизительно в 2 раза с один раз в день dosing.suggesting

Эффективное накопление полураспада около 24 часов.

Энтекавир преимущественно устранен почками, с одинарным восстановления неизменным наркотиков

В устойчивом состоянии в диапазоне от 62% до 73% управляемых клиренс dose.Renal не зависит от дозы и составляет от 360 до 471 мл / мин, предполагая , что энтекавир подвергается как клубочковой фильтрации и секреции чистого трубчатую [см наркотиков взаимодействий .]

Особых групп населения

Пол: не существует каких-либо существенных гендерных различий в фармакокинетических энтекавира.

Гонка: Существует никаких существенных расовых различий в фармакокинетических энтекавира.

Пожилые люди: влияние возраста на фармакокинетике энтекавир оценивали после введения одной 1 мг пероральной дозы у здоровых молодых и пожилых добровольцев. Entecavir АУК 29,3% больше , у пожилых пациентов по сравнению с молодыми субъектами. Неравенство в экспозиции между пожилыми и молодыми субъектами, скорее всего , связанно с различиями в почечной корректировке function.Dosage из ENTEKOR таблетки должны быть основано на функции почек пациента, а не возраст [см АДМИНИСТРАЦИИ И ДОЗИРОВКЕ].

Педиатрия: Фармакокинетические исследования не проводились у детей.

Почечная недостаточность: фармакокинетический энтекавира после однократной дозы 1 мг были изучены по предметам (без хронической HBV - инфекции) с выбранными степенями почечных субъектов impairment.including которых почечная недостаточность управлялась гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа ( ПАПД ) .Results показаны в таблице 1 [см АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ].

После одной дозы 1 мг энтекавира вводили за 2 часа до hemodialysis.session. hemodialysis.removed приблизительный 13% дозы энтекавира в течение 4 часов. ПАПД удаляется приблизительно 0,3% дозы в течение 7 дней (см АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА). Печеночная недостаточность. Фармакокинетика энтекавира следующие однократной дозы 1 мг было исследования по предметам (без хронической HBVинфекции) .с умеренных ос тяжелая печеночная недостаточность (класс Child-Pugh В или С) .The Фармакокинетикой энтекавир были одинаковой Hepatically нарушений и здоровыми контрольными субъекты: поэтому. Корректировка не дозировка ENTEKOR таблетки не рекомендуется для пациентов с нарушением функции печени. Трансплантат после печени: безопасность и эффективность ENTEKOR таблеток у реципиентов трансплантата печени неизвестен, однако в небольшом экспериментальном исследовании использования энтекавир у реципиентов трансплантата печени HBV-инфекции на стабильную дозе циклоспорин А (п = 5) или циклоспорин ( п = 4) воздействие энтекавира был примерно в 2 раза экспозиции в здоровом subjects.The потенциал для фармакокинетических взаимодействий между энтекавира и циклоспорин а или такролимус был формально не оценивается.

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Энтекавир (Entekor-0.5mg) Таблетки Купить Цена от Индии”

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *